Cómo trabaja Picamilon (parte 2)

  Rápidamente cruza la barrera hematoencefálica Treinta minutos después de ser inyectado a ratas en una dosis de 100 mg / kg (por vía intrap...

 

Rápidamente cruza la barrera hematoencefálica

Treinta minutos después de ser inyectado a ratas en una dosis de 100 mg / kg (por vía intraperitoneal) la concentración de la forma oxidada del dinucleótido de nicotinamida adenina (NAD) en el cerebro se eleva en un 67 por ciento por encima del nivel de control, y que la actividad lactato deshidrogenasa en suero cae en un 23 por ciento, con la actividad de oxalato de glutamato transaminasa sin tener un cambio significativo. Una acción más prolongada del compuesto llevó a la normalización del nivel de NAD en los cerebros de las ratas. El estudio del efecto de Picamilon en la captación de GABA de forma activa por las sinaptosomas de la corteza cerebral en ratas mostró que inhibe moderadamente la absorción de GABA por los sinaptosomas, mientras que la niacina no tiene acción inhibidora apreciable en este proceso. Los científicos del Departamento de Bioquímica de la Universidad de Odessa, encontraron que Picamilon pasa rápidamente a través de la barrera hematoencefálica. Tan pronto como 30 minutos después de la inyección subcutánea, el compuesto se encuentra en el cerebro, que penetra por un orden de magnitud más rápidamente que GABA. El tiempo de  acumulación de Picamilon en el cerebro se correlacionó con su nivel en la sangre. La acumulación del compuesto en el tejido muscular una a dos horas después de la inyección era mayor (10 veces) que la de GABA. Picamilon se queda en el cuerpo más tiempo que GABA .Un estudio de toxicidad de seis meses mostró que Picamilon no cambia el comportamiento o estado de ratas cuando se administra en dosis de 3 a 75 mg / kg  y no causa cambios significativos en la sangre, la orina y los órganos internos de los animales. Se encontraron algunos cambios morfológicos en los riñones de las ratas que recibieron Picamilon en una dosis de 75 mg / kg (15 veces superiores a la dosis terapéutica). Un estudio microscópico de los riñones indicó manifestaciones de la glomerulonefritis y nefroesclerosis, lo que llevó a la consideración de la patología renal como una contraindicación para el uso de Picamilon. Sin embargo, durante los estudios clínicos con Picamilon – incluso cuando se administra durante un largo período o en repetidos cursos- no se producen problemas en los riñones o en el sistema urinario.

Pocos Efectos Adversos

Picamilon no produce efectos alergénicos, teratogénicos, embriotóxicos o cancerígenos. El Comité Farmacológico del Ministerio de Salud (en Rusia) recomendó ensayos clínicos de Picamilon para trastornos cerebrovasculares, como un tranquilizante durante el día, como un estimulante en estados de depresión y astenia (debilitamiento) y para mejorar la capacidad de trabajo físico y mental. Picamilon fue estudiado en un gran número de instalaciones científicas en Rusia. El número total de pacientes en observación fue de 984. Tabletas de Picamilon se prescribieron dos a tres veces al día a una dosis de 0.02 a 0.05 gramos y en una dosis diaria de 0.04 hasta 0.3 gramos. Los cursos de tratamiento duraron entre dos semanas y un mes y medio. La eficacia del tratamiento se evaluó mediante pruebas clínicas y de laboratorio. Movimientos sanguíneos cerebrales se evaluaron por métodos objetivos, incluyendo ecopulsografía, ecoencefalografía, reoencefalografía, escaneo por ultrasonido, biomicroscopía de la conjuntiva y la electroencefalografía. En los pacientes con trastornos cerebrovasculares agudos  la mejora se produjo en el cuarto o quinto día, cuando se redujo la severidad de los síntomas neurológicos. Más tarde, el dolor de cabeza, mareos, ruidos y los trastornos de la cabeza y la memoria disminuyeron, al igual que los trastornos motores y de lenguaje. La calidad del sueño y la irritabilidad mejoraron, el estrés emocional y la ansiedad se redujeron. Se incrementó la velocidad del flujo sanguíneo cerebral. La administración de Picamilon a pacientes que sufren de alteraciones cerebrovasculares (más de un mes después) demostró ser eficaz después del segundo o tercer día de tratamiento. El comportamiento emocional de los pacientes, su capacidad de hablar y memoria se mejoraron y los niveles de actividad de las enzimas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, lactato dehidrogenasa) y las concentraciones de lactato fueron restaurados a la normalidad. Los científicos que estudiaron los efectos de los derivados de GABA en el desarrollo de edema cerebral tóxico (líquido en el cerebro) mostraron que Picamilon en dosis específicas impidió el desarrollo de edema. En la insuficiencia cerebral crónica, Picamilon mejoró el estado de ánimo y la memoria de los pacientes, redujo la irritabilidad y llanto, corrigió manifestaciones vasculares autonómicas y redujo perturbaciones metabólicas. En los pacientes con trastornos de memoria (amnesia global), una mejora considerable en la memorización y el recuerdo se observó en el quinto y el séptimo día de tratamiento y los pacientes fueron capaces de volver a trabajar. En pacientes con ansiedad y depresión asteno-neurótica, se observó la activación de las funciones mentales y actividad motora, incluyendo mejoras en la velocidad y la calidad de la actividad operativa, concentración y estado de ánimo, el alivio de la ansiedad, mejora de la capacidad de trabajo. El uso de Picamilon en la depresión, junto con dosis moderadas de los antidepresivos tricíclicos, las dosis de este último a se tuvieron que reducir. En los pacientes con alcoholismo, Picamilon eliminó muchos síntomas de abstinencia, especialmente la apatía, el cansancio y el letargo. Los pacientes luego se vuelven más tranquilos, menos inquietos y ansiosos, y su capacidad de trabajo mejora.

Reduce la presión arterial

El efecto de Picamilon en el flujo sanguíneo cerebral se comparó con la de la papaverina y la complamina. Los científicos encontraron que Picamilon tuvo un efecto reductor sobre la presión arterial más fuerte que la papaverina; la complamina afecta principalmente la circulación periférica  y no exhibe propiedades tranquilizantes o propiedades estimulantes. Picamilon es un fármaco aprobado en Rusia. Está diseñado para su uso en adultos como vasoactivo y nootrópico (beneficiando la cognición y los nervios) agente para trastornos cerebrovasculares agudos leves, insuficiencia cerebrovascular crónica y la distonía vegetovascular (un desequilibrio entre las influencias simpáticas y parasimpáticas en el tono vascular). El fármaco está indicado como un tranquilizante para los estados de ansiedad, miedo, irritabilidad y el estrés emocional. Picamilon es recomendado para los trastornos depresivos en los ancianos y para las psicosis seniles. En el tratamiento de las adiciones, el compuesto puede ser utilizado para suprimir los síntomas de abstinencia en alcohólicos crónicos. Picamilon se suministra en comprimidos de 0.01, 0.02  y 0.05 gramos. Puede almacenarse durante de tres años.