Cómo trabaja Picamilon

Los estudios realizados en Rusia demuestran que Picamilon mejora el control nervioso , el tiempo de recuperación después del ejercicio, la p...

Los estudios realizados en Rusia demuestran que Picamilon mejora el control nervioso, el tiempo de recuperación después del ejercicio, la presión arterial y la memoria. La medicina aun muestra beneficios en el tratamiento de los traumas craneoencefálicos.

Los medicamentos que normalizan el sistema (GABA) ácido gamma aminobutírico consisten principalmente de sustancias que activan los receptores de GABA, inhiben la utilización de GABA o aumentan la permeabilidad de la barrera hematoencefálica hacia GABA. Una manera de crear preparaciones de este tipo es mediante el uso de sustancias  portadoras de la molécula GABA, incluyendo vitaminas o sus derivados, en particular, el ácido nicotínico (niacina).

La niacina ha sido elegida como debido a sus valiosas propiedades farmacológicas, su baja toxicidad y su alta disponibilidad biológica. Por lo tanto, se ha sugerido que una combinación de niacina y GABA en la misma molécula podría aumentar la potencia de cada compuesto.

Picamilon (ácido-nicotinilo-y-aminobutírico) fue sintetizado por primera vez en el Instituto de Investigación de la Vitaminas la Unión en 1970. Es un polvo cristalino blanco  inodoro, altamente higroscópico (absorbe humedad fácilmente) y fácilmente soluble en agua.

En estudios con animales, Picamilon ha demostrado tener una acción positiva sobre la circulación cerebral y también presenta las propiedades de un tranquilizante con un componente estimulante.

A diferencia de los fármacos tranquilizantes, Picamilon no induce la relajación muscular, somnolencia o letargo.

La acción del compuesto en la circulación cerebral y en la regulación neuronal se estudió en gatos anestesiados; gatos conscientes y en conejos no anestesiados. Picamilon estimula la circulación cerebral y bajó el tono vascular en ambos sistemas arteriales del cerebro. El aumento en el suministro de sangre al cerebro en animales conscientes fue más pronunciado que en los gatos bajo anestesia general. La droga también reduce la presión arterial. Hay que destacar que estos efectos se manifestaron después de la administración tanto por vía intravenosa y oral del compuesto. En todos los animales, Picamilon aumento del flujo sanguíneo.

En su fuerza y ​​la duración de su efecto cerebrovascular, Picamilon es muy superior a GABA y niacina. En las mismas condiciones experimentales, GABA en una dosis de 10 mg / kg (por vía intravenosa) no causó ningún cambio en el flujo sanguíneo cerebral y sólo cuando se administra en una dosis de 300 mg / kg aumenta el flujo de sangre, con un efecto que dura de tres a cinco minutos. La niacina en grandes dosis ( 50 a 100 mg / kg ) aumentó el flujo sanguíneo cerebral en un 5 a 10 por ciento.

Flujo Sanguíneo Cerebral

En su efecto sobre la circulación cerebral, Picamilon ha demostrado ser más eficaz que la papaverina, nialamida, complamina (nicotinato de xantinol) y dihidroergotoxina (redergin).

Un papel esencial en el mecanismo de acción de Picamilon es su efecto sobre el control nervioso de la circulación cerebral. Debilita cambios en el flujo sanguíneo cerebral durante el reflejo vasomotor, inhibe considerablemente respuestas constrictoras de los vasos en la carótida y cuencas vertebrobasilares debido a la estimulación de fibras aferentes de los nervios somáticos y causa el desarrollo gradualmente  de la inhibición de la actividad tónica y reflejos en los nervios simpáticos.

Pruebas de detección neurofarmacológicas sobre Picamilon han demostrado sus propiedades tranquilizantes en pequeñas dosis. Por ejemplo, en una dosis de l mg / kg, Picamilon evita las consecuencias negativas del estrés emocional (en los gatos se normaliza la reacción de orientación cuando se les molesta). Al igual que el diazepam, tiene un efecto inhibitorio sobre la agresión motivada, asociada a la lucha por el territorio en ratas.

Investigación del efecto de Picamilon en el umbral de la “auto-estimulación” demostró que en dosis más altas (80 y 160 mg / kg), en contraste con dosis pequeñas que tienen un efecto tranquilizante, Picamilon bajó el umbral de la “auto-estimulación ” (como las anfetaminas), pero al mismo tiempo reduce el número de auto- estimulación. La acción estimulante de la droga también se ha demostrado en la anestesia general. Por ejemplo, a una dosis de 100 mg / kg , Picamilon reduce en 1.7 veces la duración del efecto sedante de hexobarbital sódico y reduce a la mitad la duración de la anestesia de tiopental.

A diferencia de los medicamentos tranquilizantes (clordiazepóxido, diazepam , Relanium, Fenazepam), Picamilon no induce la relajación muscular, somnolencia o letargo. Los estudios clínicos han indicado que el fármaco se asemeja a cavinton (el éster etílico del ácido apovincamico), pero la comparación de las propiedades de los dos compuestos mostró que Picamilon es superior.

Después de la administración de Picamilon a una dosis de 5 mg / kg , los reflejos acondicionados de defensa (saltar sobre una barra) fueron restaurados después de disminuir debido a la fatiga (un 130 por ciento, frente al 12 por ciento en el control). Dado a las ratas en una dosis de 50 mg / kg restauró la capacidad de trabajo físico durante un periodo de descanso de una hora en un 76 por ciento, comparado con un 38 por ciento en los controles.

En un modelo de amnesia inducida por choque de la reacción acondicionada pasiva-evitación, al igual que otros fármacos GABA-érgicos (hidroxi butirato de sodio, fenibut, ácido hopatantenico), Picamilon exhibe propiedades anti-amnésicas. El compuesto se encontró que tiene actividad antihipóxica. La presencia de propiedades anti-amnésicas y antihipóxicas en el espectro de acción de Picamilon lo sitúa en el grupo de agentes nootrópicos.

Hay pruebas de que la activación del sistema GABA-érgico durante diversos tipos de estrés puede previene daños al cuerpo cuando se expone a diversos estímulos. Para confirmar esta hipótesis, los científicos que estudian el efecto de los derivados de GABA en el desarrollo del edema cerebral (líquido en el cerebro) tóxico(nicotínico), mostraron que Picamilon en una dosis de 500 mg / kg inyectado 30 minutos antes de la nicotina (40 mcg / kg), previno el desarrollo de edema. Si el compuesto se administra a una dosis de 200 a 300 mg / kg , aumenta la densidad del tejido cerebral, pero no hasta el nivel de control y el contenido total de agua no tenía ningún cambio significativo. Sugirieron que el mecanismo de la acción anti-edematosa de Picamilon está vinculado con un cambio en el metabolismo de la energía en el tejido neurológico.